Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo.

Propriedades.

É um derivado dos chamados antagonistas da angiotensina II como a losartana, que desenvolve um gradual, efetivo e prolongado efeito anti-hipertensivo sistodiastólico com uma dose diária única. É um antagonista competitivo da angiotensina II (AT II) que compete ao nível do subtipo de receptor AT 1 localizado preferencialmente nas células musculares lisas vasculares, rim, cérebro, pulmão, córtex supra-renal e hipófise. Sabe-se que, via receptor AT 1, a angiotensina II estimula a abertura dos canais de cálcio e bloqueia os canais de potássio. A valsartana, por seu efeito específico e seletivo, não afeta a freqüência cardíaca, a adaptação ortostática após as mudanças posturais passivas ou as conseqüências hemodinâmicas do estímulo simpático pós-exercício. Após sua administração por via oral tem uma absorção rápida e uma farmacocinética linear que não se altera com as dose repetidas. Sua biodisponibilidade é de aproximadamente 23%, circula no plasma unido em uma elevada proporção com as proteínas séricas (94%-97%).O início da atividade anti-hipertensiva ocorre dentro de 2 horas e a máxima normalização tensional ocorre entre 2 e 4 semanas. Após sua administração oral aproximadamente 30% da valsartana disponível a nível sistêmico são excretados pela urina e cerca de 70% pela bile, principalmente na forma de composto inalterado. Um metabólito menor (valeril-hidroxi-valsartana) foi detectado na urina e fezes, e sua potência é 200 vezes inferior à da valsartana na união do receptor AT 1. Como este antagonista da angiotensina II não sofre uma metabolização intensa nem afeta a atividade das enzimas metabólicas, não foram registradas interações com fármacos clinicamente relevantes (atenolol, digoxina, anlodipino, furosemida).

Indicações.

Insuficiência cardíaca (NYHA classes II-IV). Hipertensão arterial leve a moderada de diferentes etiologias. Pós-infarto do miocárdio.

Posologia.

A dose média recomendada é de 80mg em uma tomada única diária. Os indivíduos que não respondem ou cuja pressão arterial não é adequadamente controlada podem ser medicados com 160mg diários, associando o fármaco a um diurético tiazídico. Não se requer ajuste posológico em pacientes com alterações da função renal ou em pacientes com insuficiência hepática sem colestase. Em insuficiência cardíaca: a dose é de 40mg 2 vezes ao dia. Em pacientes que requeiram doses maiores pode-se alcançar 80-160mg 2 vezes ao dia. Em pós-infarto do miocárdio (IAM): recomenda-se iniciar precocemente o tratamento (12 horas após do IAM) com 20mg 2 vezes ao dia, podendo chegar até 40mg 2 vezes ao dia.

Reações adversas.

Foram descritos enjôos, náuseas, artralgias, fadiga, astenia, diarréia, dor abdominal ou lombar, rinite, rash cutâneo. Em nível humoral observaram-se leves e ocasionais elevações séricas de creatinina, potássio e bilirrubina. Em raros casos a administração do fármaco pode associar-se com reduções da hemoglobina, do hematócrito e dos neutrófilos circulantes.

Precauções.

Em pacientes com depleção hidrossalina grave podem ocorrer casos de hipotensão sintomática após o início do tratamento, razão pela qual recomenda-se corrigir a depleção de volume ou de sódio, ou reduzir as dose dos diuréticos antes de iniciar a medicação. Caso ocorra hipotensão, o paciente deve ser colocado em posição supina e, caso necessário, deve-se instalar perfusão intravenosa hidrossalina.

Interações.

O uso simultâneo de diuréticos poupadores de potássio (amilorida, triantereno, espironolatona) ou suplementos de potássio pode causar hiperpotassemia.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade ao fármaco. Crianças. Gravidez e amamentação.