Ações terapêuticas.

Anti-hipertensivo. Betabloqueador cardiosseletivo.

Propriedades.

Atua sobre os receptores b 1 de localização cardíaca, em doses menores que as necessárias para influir sobre os receptores b 2, que são encontrados principalmente nos brônquios e vasos periféricos. Diminui ou inibe o efeito estimulante das catecolaminas no coração, o que produz uma diminuição da freqüência cardíaca, da contratilidade miocárdica e do volume minuto cardíaco. Abaixa a tensão arterial elevada. O metoprolol aumenta a resistência nos vasos periféricos, que é normalizada no decorrer do tratamento prolongado. Regula a freqüência cardíaca em taquicardias supraventriculares, fibrilação atrial e extra-sístoles ventriculares. Seu efeito antiarrítmico baseia-se na inibição do automatismo das células marca-passos e no prolongamento do tempo de condução atrioventricular. Absorve-se completamente após a administração oral e mais de 95% são excretados na urina. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas ao término de 1 a 2 horas e após 4 a 5 horas nas formas de liberação prolongada.Foi observado acúmulo de seus metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular de 5ml/minuto. Nos casos de cirrose hepática, aumenta a biodisponibilidade do metoprolol.

Indicações.

Em hipertensão, como monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos, principalmente com diuréticos (clortalidona, hidroclorotiazida), ou um vasodilatador periférico. Em angina pectoris, para profilaxia prolongada. Arritmias cardíacas, principalmente taquicardias supraventriculares. Enfarte do miocárdio. Distúrbios funcionais cardiovasculares com palpitações.

Posologia.

Recomenda-se adaptá-la a cada paciente, sugerindo-se para hipertensão: 1 comprimido de liberação lenta ao dia; pode-se prescrever, entretanto, outro anti-hipertensivo. Nas formas leves de hipertensão: comprimido de liberação lenta. Angina pectoris: 100 a 200mg ao dia. Enfarte do miocárdio: a dose recomendada pode ser reduzida conforme o estado hemodinâmico do paciente. Dose de manutenção: 200mg/dia por via oral, distribuídos em 2 ingestões; o tratamento deve prolongar-se pelo menos durante 3 meses.

Reações adversas.

Sistema nervoso central e periférico: esgotamento, vertigem, cefaléias. Ocasionalmente, parestesias e cãibras. Sistema cardiovascular. Bradicardia e distúrbios ortostáticos. Raramente apresentam-se insuficiência cardíaca, arritmias, edemas e palpitações. Ocasionalmente, náuseas, vômitos, dores abdominais. Isoladamente, fotossensibilidade, alterações cutâneas e exantemas, distúrbios da visão, trombocitopenia.

Precauções.

Geralmente, os pacientes com afecções obstrutivas das vias respiratórias não devem receber beta-bloqueadores. No caso de se apresentar um quadro de bradicardia crescente, reduzir a dose do metoprolol. Pode aumentar os distúrbios da circulação periférica. Em pacientes com feocromocitoma, administrar simultaneamente um alfa-bloqueador. A prescrição deve ser instaurada com cautela nos casos de cirrose hepática, pois aumenta sua biodisponibilidade. Deve-se evitar a suspensão abrupta do tratamento, retirá-lo de forma gradual no decorrer de 10 dias, com reduções de 25mg durante os 6 últimos dias. Na gravidez, somente será indicado se for imperativo; o mesmo no período de lactação, com controle de possíveis efeitos no lactente.

Interações.

Potencializa o efeito de outros anti-hipertensivos e deverá ser controlado quando administrado com outro beta-bloqueador ou prazosina. Pode intensificar o efeito inotrópico negativo e cronotrópico dos antiarrítmicos (quinidina e amiodarona). A indometacina e a rifampicina reduzem o efeito anti-hipertensivo do metoprolol e a cimetidina aumenta seu nível plasmático. A dose de hipoglicemiantes orais deverá ser readequada no diabético que receber metoprolol.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade conhecida à droga. Bloqueio atrioventricular de 2 e 3 graus, insuficiência cardíaca descompensada, bradicardia sinusal manifesta, choque cardiogênico e distúrbios graves da irrigação arterial periférica. A relação risco-benefício deverá ser avaliada em pacientes com doença coronária, diabetes mellitus, disfunção hepática, feocromocitoma, psoríase e disfunção renal.